【Angew. Chem.】韩国科学技术院Sungwoo Hong：通过自由基和离子途径实现喹啉的区域发散C3和C4氨基化

背景：氮杂芳烃的精准定位编辑对药物化学至关重要，氨基喹啉作为核心优势骨架，其区域选择性氨基化具有重要意义，但现有方法难以从单一前体实现C3与C4位的可切换区域控制。研究目的：韩国科学技术院Sungwoo Hong课题组旨在开发一种区域发散方法，通过正交的自由基和离子反应机制，分别实现喹啉C3或C4位的选择性氨基化。结论：该方法通过可见光照射及电子给体-受体条件触发自由基途径，选择性在C3位引入氨基；在无光照且无给体条件下，通过双电子离子过程在C4位发生SNAr型加成，生成C4胺基化产物。反应条件温和，适用于广泛底物，机理实验证实了途径的可调控性，为药物化学中构效关系研究提供了高效工具。