中山大学邱立勤团队Org. Lett.：铜催化不对称硼化环化合成手性吲哚并喹唑啉酮

背景：吲哚并喹唑啉酮类化合物是一类具有四环稠合结构的天然生物碱骨架，表现出抗菌、抗真菌等多种生物活性，是药物设计中的重要先导化合物。然而，现有合成方法在构建C2-位手性中心时面临高对映选择性合成的挑战。研究目的：中山大学邱立勤团队旨在开发一种高效、高选择性的不对称合成方法，以构建含有C2-季碳立体中心的手性吲哚并喹唑啉酮杂环化合物。结论：该研究成功发展了一种铜催化的不对称硼化环化新策略，使用商业化手性双膦配体Xyl-PPhos，在温和条件下以高达98%的对映选择性合成了一系列目标化合物。该方法底物适用范围广，手性保持能力出色，并通过放大实验和衍生化验证了其应用潜力，为这类生物活性骨架的不对称合成和药物开发提供了高效新途径。