【Angew. Chem.】华南理工江焕峰团队:通过钯催化烯烃氧化胺化高效构建烯丙基杂芳胺
ChemBeanGo
2025-12-29 10:30
文章摘要
背景:杂芳胺在过渡金属催化的烯烃氧化反应中易因过度配位导致催化剂失活,且其氨基的p-π离域效应阻碍SN2反应,使得通过C(sp³)-H直接官能化构建烯丙基杂芳胺面临挑战。研究目的:华南理工大学江焕峰团队旨在开发一种在温和条件下实现惰性烯烃与杂芳胺直接氧化胺化的高效方法,以克服底物配位活性限制,构建具有高普适性和选择性的烯丙基杂芳胺。结论:通过精确调控单齿磷配体的电性和位阻,团队成功建立了钯催化烯烃氧化胺化体系,实现了线性选择性偶联,反应具有广泛底物范围和官能团耐受性,为杂芳胺的多样化修饰提供了实用平台,并应用于药物中间体合成。
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