【Chin. J. Chem】厦门大学黄培强课题组：以羧酸作为醛替代物的还原型Fischer吲哚合成法

背景：吲哚是重要的杂环骨架，广泛存在于药物和天然产物中，其中C3-取代吲哚在药物化学中地位关键。经典的Fischer吲哚合成法以醛为原料，但醛存在稳定性差、来源有限等问题，限制了应用。研究目的：为了解决醛类原料的局限性，厦门大学黄培强课题组旨在发展一种以更稳定、易得的羧酸作为醛替代物的新合成策略。结论：该研究成功报道了一种以羧酸为原料的还原型Fischer吲哚合成法，采用B(C₆F₅)₃/Et₃SiH体系催化氢硅化，经中间体二缩醛实现吲哚环化，高效构建了3-取代吲哚。该方法条件温和、官能团兼容性好、无需金属参与，并成功应用于多种羧酸底物（包括药物中间体如维拉唑酮和氟伐他汀的关键结构）的转化，克级规模反应和后续衍生化也证明了其合成实用性，为吲哚及相关杂环的高效构建提供了新途径。