【JACS】上海交大王平课题组：基于吡啶甲基的多肽合成新策略

背景：多肽类药物因其优良特性备受关注，但传统的固相多肽合成（SPPS）策略，如Fmoc-SPPS和Boc-SPPS，依赖强酸或强碱脱除保护基，存在副反应多、使用有毒试剂、原子经济性差等固有缺点。研究目的：上海交通大学王平团队旨在开发一种绿色、温和、高效的新型固相多肽合成策略，以克服传统方法的局限性。结论：该研究成功开发了基于吡啶甲氧羰基（Picoc）保护基和光氧化还原催化的Picoc-SPPS新策略。该策略在温和的光催化条件下即可高效脱除保护基，避免了强酸强碱的使用，减少了副反应，并成功应用于多种药物肽的合成。通过拓展至水相体系以及实现催化剂的固定与循环利用，进一步提升了该方法的绿色和可持续性，为多肽药物的开发提供了新的选择。