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文献分享 | J. Am. Chem. Soc. | 用于癌症免疫治疗的有机砷的预靶向线粒体递送

李平课题组 2025-12-20 22:53
文章摘要
背景：线粒体是癌症治疗的重要靶点，三价砷化合物具有抗癌潜力，但存在选择性差和全身毒性问题。研究目的：开发一种基于碱性磷酸酶（ALP）激活的两步预靶向策略，实现有机砷化合物在肿瘤细胞线粒体内的特异性递送，以增强疗效并降低毒性。结论：该策略利用小分子探针P-TCO-TPP在肿瘤微环境中自组装成线粒体靶向纳米颗粒，通过生物正交反应捕获四嗪-砷偶联物（Tz-As），显著提升线粒体砷富集，诱导免疫原性细胞死亡，并在动物模型中与抗PD-L1联合治疗显示出协同抗肿瘤效果。
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查看文献： Pretargeted Mitochondrial Delivery of Organoarsenicals for Cancer Immunotherapy
查看期刊： Journal of the American Chemical Society
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