【JACS】美国加利福尼亚大学Thomas J. Maimone团队：Aconicarmisulfonine A的全合成

背景：二萜生物碱因其在镇痛等疾病治疗中的潜在价值，长期以来受到合成化学界的关注。Aconicarmisulfonine A是一种从乌头中首次分离的、具有独特磺酰化双环[3.3.1]壬烷核心结构的C₂₀二萜生物碱，其镇痛活性与吗啡相当，代表了该领域的一个新研究方向。研究目的：美国加利福尼亚大学Thomas J. Maimone团队旨在开发一种高效的合成路线，首次实现Aconicarmisulfonine A的全合成。结论：该团队成功完成了目标分子的全合成，路线共19步，关键策略包括铱催化光氧化还原介导的己内酰胺合成、立体选择性Mannich环化以及高度非对映选择性的Mukaiyama−Michael串联反应，最终通过后期硫醇氧化引入磺酸基团。该工作为复杂磺化二萜生物碱的合成提供了新方法。