Nat. Chem.:利用铱(III)催化吡啶的离子氢化反应合成多取代哌啶
ChemBeanGo
2025-12-11 10:30
文章摘要
背景:哌啶和吡啶是药物化学中重要的含氮结构单元,将平面吡啶直接还原为富含sp³碳的哌啶是极具吸引力的合成策略,但由于吡啶的芳香稳定性和对催化剂的毒化作用,均相催化直接氢化面临挑战。研究目的:瑞士洛桑联邦理工学院Nicolai Cramer课题组旨在开发一种高效、高选择性的铱(III)催化离子型氢化方法,实现吡啶到多取代哌啶的直接还原。结论:该方法使用低催化剂用量,具有出色的官能团兼容性(如硝基、叠氮、卤素等敏感基团保持惰性),可高产率合成结构多样的哌啶,并成功应用于FDA批准药物分子的后期官能化,为哌啶类化合物的合成提供了新途径。
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