【Nat. Commun.】南京师范大学陈良安课题组:去对称化对映选择性共轭二烯基化构建S(IV)中心手性
ChemBeanGo
2025-12-03 10:30
文章摘要
背景:过渡金属催化的炔丙基亲电试剂不对称亲核取代是构建手性分子的重要策略,但选择性C2-二烯基化反应探索甚少,且缺乏对映选择性版本;同时,手性硫中心的磺酰亚胺酰胺在药物开发中前景广阔,但不对称合成方法稀缺。研究目的:南京师范大学陈良安课题组旨在开发一种钯催化的对映选择性二烯基化反应,通过去对称化策略构建S(IV)中心手性,以合成手性磺酰亚胺酰胺。结论:该研究利用离子对效应与配体咬合角控制,实现了高区域、化学和对映选择性的二烯基化反应,底物适用范围广,并通过对产物的衍生化展示了合成效用;机理研究表明亲核进攻步骤为决速步,离子对策略在控制选择性方面具有普适性价值。
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