【ACS Catal.】海德拉巴大学/巴黎萨克雷大学:亚砜亚胺辅助未活化烯烃的δ-1,1-级联杂环化反应
ChemBeanGo
2025-10-31 10:32
文章摘要
背景:在药物分子中环状结构具有重要生物活性,但未活化烯烃的远程C-H键官能团化存在挑战。研究目的:开发钯催化体系实现未活化烯烃的δ-1,1-级联杂环化反应,通过MPyS导向基和吡啶配体协同作用,使用双功能试剂构建C-C/C-O键。结论:该方法成功合成了α-支链异苯并呋喃亚胺和苯酞等杂环分子,克级实验稳定高效,可直接应用于单胺氧化酶A抑制剂的高效合成,为药物发现提供了新工具。
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