ACS Chem. Biol. | 开发用于细胞化学蛋白质组学分析的第二代酰基硅烷光亲和探针

本文背景介绍了光亲和标记技术在研究蛋白质-小分子相互作用中的重要性，并指出现有光反应基团如双吖丙啶存在氨基酸反应选择性局限。研究目的是开发新型酰基硅烷光亲和探针，通过优化合成步骤和烷基取代基，实现活细胞内无偏的光交联标记。实验结果表明，优化后的JQ1-Et和JQ1-iPr探针对BET蛋白家族成员BRD4的富集效果优于传统双吖丙啶探针，且成功应用于雷帕霉素靶标鉴定。结论表明酰基硅烷探针为化学蛋白质组学研究提供了有效工具，但需进一步解决质谱鉴定中硅氧基水解的技术限制。