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Science | 靶向PI3Kα RAS的共价抑制剂探针实现肿瘤杀伤

王初课题组 2025-10-24 20:00
文章摘要
本文针对RAS致癌突变在人类癌症中的高发性展开研究，背景在于PI3K通路因药物毒性限制应用。研究目的是开发靶向PI3Kα RAS结合域的共价抑制剂，以阻断其与RAS相互作用。通过化学蛋白质组学筛选和Nanobit体系验证，作者发现VVD-699等抑制剂能有效抑制肿瘤细胞生长，结论显示该抑制剂特异性高、毒副作用低，且在RAS突变和HER2过表达模型中效果显著，为肿瘤治疗提供新策略。
Science | 靶向PI3Kα RAS的共价抑制剂探针实现肿瘤杀伤
查看文献： Covalent inhibitors of the PI3Kα RAS binding domain impair tumor growth driven by RAS and HER2
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