百公斤制备去甲羟吗啡
化学谷
2025-10-24 08:47
文章摘要
背景：μ-阿片受体拮抗剂如纳洛酮和纳曲酮的合成通常以去甲羟吗啡酮为关键中间体，传统上依赖罂粟衍生的东罂粟碱或蒂巴因作为原料。研究目的：开发一种以廉价易得的吗啡为起始原料的高效合成方法，替代传统路线，降低成本和提升可行性。结论：通过一步Albright–Goldman氧化/二烯醇乙酸酯生成反应，成功实现了去甲羟吗啡酮C14位羟基的构建，该方法简洁高效，已放大至公斤级规模，并验证了在其他底物中的通用性，展示了显著的经济和实用优势。
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