Chem｜宋颂团队发展亲核型吡啶间位卤化/硫化修饰策略

本文介绍了宋颂团队在吡啶间位卤化/硫化修饰方面的新策略。背景方面，吡啶是药物中最常见的含氮杂环，其卤化修饰对优化药物性能至关重要，但传统方法存在双卤化副反应和选择性不足等问题。研究目的是开发一种高效、经济的亲核型吡啶间位卤化/硫化方法，利用氯甲脒盐酸盐和溴甲眯氢溴酸盐逆转吡啶间位电荷性质，实现C-5选择性反应。结论显示，该策略避免了双卤代副产物，与亲电/自由基策略互补，成功应用于多种药物分子的后期修饰，为药物发现提供了新思路。