北大深研院周建荣: 镍催化不对称芳基化、杂芳基化反应

本文背景在于手性烷基胺作为药物中的优势结构，其催化不对称合成是方法学研究热点。研究目的是开发一种高效、官能团耐受性强的合成方法，以克服现有金属试剂碱性或制备限制。结论显示，北大深研院周建荣团队利用手性双恶唑啉镍配合物，在中性条件下实现了N-Boc和N-Cbz醛亚胺的高对映选择性不对称还原芳基化、杂芳基化和烯基化反应，使用易得有机卤化物和三氟甲磺酸盐，机理研究表明插入通过中性芳基镍物种进行，密度泛函理论计算揭示了低能垒“基元1,4-加成”步骤，模拟了金属酶的“契合态”特性。