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Org. Lett. | 疏水性标签辅助的替尔泊肽液相全合成

ACS美国化学会 2025-10-20 09:51
文章摘要
背景：替尔泊肽作为首款GIP和GLP-1受体双靶点激动剂，于2022年获FDA批准用于治疗2型糖尿病，传统固相合成法存在原料浪费问题。研究目的：开发基于疏水性标签的液相合成新方法，通过分段组装策略提高合成效率并减少溶剂和氨基酸消耗。结论：成功实现替尔泊肽全合成，验证了疏水标签TAGa/TAGb在液相合成中的可行性，为多肽药物合成提供新思路，总产率11%，经HPLC纯化获得目标产物。
Org. Lett. | 疏水性标签辅助的替尔泊肽液相全合成
查看文献： Hydrophobic Tag-Assisted Liquid-Phase Synthesis of Tirzepatide
查看期刊： Organic Letters
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