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Adv Sci丨赵克浩/陆文超开发靶向转录因子TEAD的选择性蛋白降解剂

Advanced Portfolio 2025-10-20 07:00
文章摘要
本文背景聚焦于Hippo信号通路关键效应分子YAP/TEAD转录复合物在肿瘤发生与耐药中的核心作用。研究目的是开发高效选择性TEAD蛋白降解剂KG-FP-003，通过PROTAC技术实现从"抑制"到"清除"的策略转变。研究结论表明该降解剂在纳摩尔浓度下能持续降解TEAD蛋白，在卵巢癌、胶质母细胞瘤等多种肿瘤模型中显示出广谱抗肿瘤活性，且通过组学验证其优异选择性，为靶向转录因子的抗癌药物研发提供新范式。
Adv Sci丨赵克浩/陆文超开发靶向转录因子TEAD的选择性蛋白降解剂
查看文献： Discovery of a Potent and Selective TEAD Degrader with Durable Degradation Activity.
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