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Development of Adagrasib’s Commercial Manufacturing Route (2)

有机合成与工艺文献分享 2025-10-17 08:16
文章摘要
本文研究了Adagrasib商业化生产路线的开发过程。背景涉及药物合成中甲醛残留对催化剂活性的影响，以及反应放大时出现的重现性问题。研究目的包括识别甲醛残留对反应动力学的具体影响，并探索提高磷酸钾表面积以改善反应效率的方法。结论表明，严格控制甲醛含量（从1.5%降至0.2%）可将反应时间从88小时缩短至15小时；同时，通过湿磨磷酸钾增加其表面积，能显著提升转化率，解决了放大生产中的动力学限制问题，为千克级生产提供了可行方案。
Development of Adagrasib’s Commercial Manufacturing Route (2)
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