New Robust Synthetic Strategy toward FAPI-46

本文背景为放射性标记的FAPI-46作为恶性肿瘤诊疗剂的应用价值，但其现有合成路线涉及爆炸性前体。研究目的是开发一条稳健、经济且适合大规模生产的FAPI-46新合成路线。结论是，通过优化Pfitzinger反应构建喹啉环，并采用铜介导的C-N偶联以避免钯催化可能产生的副反应，最终确定了一条从化合物1到19的最佳合成路径（路线3）。此外，使用TCFH作为缩合剂连接喹啉羧酸盐与胺模块的步骤也实现了流程精简与良好收率。该策略为大规模生产FAPI-46及其喹啉-4-羧酸支架类似物提供了可行方案。