南开大学王晓晨团队：吡啶间位的甲基化和烷基化
化学谷
2025-10-09 09:00
文章摘要
本文首先介绍了"神奇甲基效应"在药物化学中的重要性，通过辛伐他汀等案例说明甲基化对药效的提升作用。研究目的在于解决吡啶杂环缺乏普适性间位C–H甲基化方法的难题。南开大学王晓晨团队开发了通过二氢吡啶中间体，使用苯并三唑甲醇或多聚甲醛实现高选择性间位甲基化的新策略，该方法还可扩展至烷基化反应。机制研究表明硼烷催化剂与碱在脱氧步骤具有协同作用。结论指出该方法对新型药物研发具有重要应用价值。
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