Amgen | 非共价 Pan-KRAS 双重抑制剂——AMG410

本文介绍了Amgen公司在2025年AACR会议上公布的非共价Pan-KRAS双重抑制剂AMG410。研究背景基于当前KRAS G12C靶向疗法存在的局限性。研究目的是开发一种能同时靶向KRAS非活性和活性构象的双重抑制剂，通过大环化策略解决透膜效率低和口服给药难题。临床前研究表明，AMG410对多种KRAS突变体具有高效力和选择性，在结直肠癌、胰腺癌和肺癌模型中显示出肿瘤消退效果。目前该药物已进入1/1b期临床试验阶段，预计2030年完成研究。