J. Med. Chem ¦ 半夹心铑(III)配合物与蒽和联苯取代基对哺乳动物癌细胞和多细胞肿瘤球体的光毒性

GeneDiscover Hub 2025-09-30 08:00
文章摘要
本文针对铂类药物存在副作用和耐药性问题,探索铑(III)配合物作为替代方案。研究设计含蒽和联苯取代基的半夹心铑(III)配合物,通过光动力治疗限制毒性。实验发现配合物在光照下产生强光毒性,其中蒽基团是关键光敏组分,通过希夫碱光断裂释放蒽-9-甲醛,催化NADH氧化并产生活性氧(单线态氧和超氧阴离子),引发氧化应激导致细胞胀亡。在三维肿瘤球体模型中,配合物展现良好穿透力和破坏效果,证实其作为肿瘤光动力疗法候选药物的潜力。
J. Med. Chem ¦ 半夹心铑(III)配合物与蒽和联苯取代基对哺乳动物癌细胞和多细胞肿瘤球体的光毒性
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Cathepsin B-Activated Prodrug for Precision Tumor Theranostics.
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5c02241 Pub Date : 2025-10-03
IF 7.3 1区 医学 Q1 Journal of Medicinal Chemistry
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