JACS：利用“解构-重构”策略实现嘧啶的稳定同位素标记
化学加
2025-09-25 10:19
文章摘要
本文背景介绍了在药物开发中，将稳定同位素掺入生物活性分子对代谢研究的重要性，但双氮杂环类化合物的同位素标记存在挑战。研究目的是开发一种通过“解构-重构”策略实现嘧啶稳定同位素标记的新方法，该方法将嘧啶分解为烯基亚铵盐，再用富集同位素的脒类化合物重建。结论表明，该方法在各种取代模式下均实现了高同位素富集，适用于复杂嘧啶衍生物，并可生成从M+1到M+5的多种同位素体，具有优异的同位素富集度，适用于ADMET研究和15N NMR等技术应用。
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