ACS Chemical Biology│基于片段的药物发现平台助力靶向结构化RNA
ACS美国化学会
2025-09-18 10:18
文章摘要
背景：RNA功能异常与疾病发生密切相关，但靶向RNA的小分子药物发现面临RNA动态柔性及弱结合力等挑战。研究目的：开发一种基于片段的药物筛选平台，通过全功能化片段技术筛选靶向结构化RNA的化合物，并以强直性肌营养不良1型相关的r(CUG)重复序列为模型进行验证。结论：该平台成功筛选出特异性结合RNA的片段分子，通过二聚化优化显著增强结合能力，并证实共价结合剂的可行性，为靶向致病RNA提供新策略。
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