Nature | 细胞周期蛋白RxL抑制剂激活纺锤体组装检查点引发癌细胞死亡
BioArtMED
2025-09-17 14:30
文章摘要
背景：小细胞肺癌（SCLC）是一种恶性程度高的肺癌类型，RB1和TP53基因的普遍失活突变导致E2F异常激活，但目前缺乏有效的靶向治疗方法。研究目的：开发一种新型口服环状肽抑制剂CIRc-004，靶向细胞周期蛋白A/B的RxL基序，以杀死具有高E2F活性的癌细胞。结论：CIRc-004通过阻断细胞周期蛋白A与E2F1的相互作用增加E2F活性，同时激活纺锤体组装检查点（SAC）促进细胞凋亡，在体内外实验中均显示出显著的抗肿瘤效果，为SCLC治疗提供了新策略。
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