北大深研院刘杨斌课题组:铱/镁双催化,四种全碳季胺全都要
化学谷
2025-09-15 09:00
文章摘要
背景:有机分子的立体化学构型与其生物学特性密切相关,不同立体异构体在疗效和代谢途径上存在显著差异,因此立体发散合成对评估构效关系至关重要。研究目的:北大深研院刘杨斌课题组旨在开发一种新方法,利用铱/镁双催化体系,实现对α-苯并噻唑乙酰胺的立体发散烯丙基烷基化,以构建全碳季胺立体中心及其邻位手性碳原子。结论:该方法成功以高非对映和对映选择性获得四种立体异构体,验证了合成潜力,并应用于镇痛药衍生物的制备,其活性显著优于母体化合物。
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