武大闵昶课题组报道发散性烷基胺插入α,β不饱和酮的骨架编辑方法
化学谷
2025-09-08 09:00
文章摘要
背景：药物化学中，α,β-不饱和酮的骨架编辑传统方法存在局限，如使用剧毒试剂和区域选择性依赖底物结构。研究目的：开发一种基于试剂控制的发散性骨架编辑策略，实现α,β-不饱和酮的区域选择性氮插入，以高效修饰分子骨架并快速生成结构类似物。结论：该方法在温和条件下实现了2,3-和3,4-位氮插入，具有广泛底物兼容性和应用价值，可用于药物分子设计、PROTAC技术融合、天然产物修饰和骨架跃迁，显著提升合成效率和药物研发周期。
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