ACS Chem. Biol | 多组分自组装平台助力多靶点蛋白降解
ACS美国化学会
2025-09-04 10:51
文章摘要
背景:PROTAC技术通过招募E3泛素连接酶降解致病蛋白,成为应对"不可成药"靶点的重要策略,但多靶向PROTAC分子存在设计复杂和合成困难的问题。研究目的:本研究开发Multi-SM-PROTAC平台,通过"拆分-混合"自组装策略实现多靶点、多E3连接酶的高效蛋白降解。结论:该平台成功在乳腺癌和前列腺癌细胞中实现双靶点协同降解,支持E3模块灵活替换和比例调控,双E3组合显著提升降解效率,为多靶点治疗提供了新型分子设计工具。
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