Nat Commun | 邹滔滔/王军舰/熊啸林等人利用配体交换策略重塑类风湿性关节炎药物金诺芬的抗癌效力
BioArt
2025-09-01 17:02
文章摘要
背景:金诺芬是一种FDA批准的抗类风湿性关节炎药物,在抗癌临床研究中受到关注,但因与血清白蛋白结合导致失活,限制了其临床应用。研究目的:通过配体交换策略动态调控金诺芬的体内抗癌活性,解决其血清失活问题。结论:研究发现硫醇配体(如泛硫乙胺)能竞争性结合金诺芬,防止其失活,并在低剂量下有效杀伤肿瘤;金诺芬可诱导类铜死亡表型,该策略为金属药物临床应用提供新启发,具有降低毒性和潜在临床应用前景。
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