An Electrophilic Approach to Fluorinated Nucleosides (2)
有机合成与工艺文献分享
2025-08-19 11:13
文章摘要
本文研究了氟化核苷合成中的关键步骤——氟酮i-Bu-2的立体选择性还原。研究发现,使用三乙酰氧基硼氢化钠(STAB)在乙腈中可实现81:19的选择性,而添加乙酸可进一步提高至92:8。研究通过控制温度、稀释度、STAB预处理和加料顺序等参数优化了非对映选择性。此外,通过拉曼光谱监测结晶过程,确定了最佳结晶条件,最终以仅6%的母液损失获得了目标产物。
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