Accessing a Keto-Nucleoside Intermediate from Guanosine (2)

本文研究了从鸟苷衍生物中获取酮核苷中间体的有机合成过程。背景方面，研究聚焦于3′-甲磺酸酯和2′-甲磺酸酯的消除反应机制，探讨了不同反应路径对产物选择性的影响。研究目的是优化合成路线，提高目标产物2′-酮的产率和选择性，同时减少副产物3′-酮的生成和脱嘌呤现象。实验结果表明，使用不同的磺酰基离去基团会显著影响反应的选择性，其中甲磺酸酯和对甲苯磺酸酯表现出明显差异。结论指出，5′-OH双对甲苯磺酸酯路径虽然可获得高产率，但存在转化不完全和部分异构化问题，而5′-OTBS酮在特定条件下可通过柱层析分离获得。研究还发现适量水分的存在对反应速率具有关键影响。