J. Med. Chem ¦使用富含胍的分子转运蛋白在线粒体中原位生物正交催化生成药物

本文介绍了一种新型线粒体靶向生物正交催化剂Cat 34的开发和应用。背景方面，生物正交化学在活体内能够高效、特异地发生化学反应，但传统过渡金属催化剂存在易被生物环境毒化、靶向能力不足等问题。研究目的是开发一种能长期使用、无细胞毒性的新型催化剂。Cat 34通过整合钌催化核心、三苯基膦和四胍基分子转运体，实现了高效、靶向的细胞内催化。实验结果显示，Cat 34在生理环境中稳定性良好，催化效率高，能选择性富集于线粒体并维持细胞活力。结论表明，Cat 34能在线粒体内高效激活前药，通过诱导线粒体功能障碍选择性增强抗癌效果，为开发基于细胞器精准递送的抗肿瘤策略提供了新思路。