重庆大学李杨&河南师范大学陈豪华：用扩环[5,5]-异位重排反应合成高张力对环番骨架

本文介绍了重庆大学李杨教授与河南师范大学陈豪华副研究员等人开发的一种新型合成方法，用于合成高张力的对环番骨架。传统方法在合成这类结构时面临高稀释条件、副反应多等挑战。该研究通过环状叔胺与芳炔的N-芳基化/扩环[5,5]-σ重排反应，高效合成了具有独特立体化学特征的对环番骨架。该方法展现了出色的底物通用性和立体选择性，晶体结构分析显示产物苯环的弯曲角度可达30.6°，张力能与天然产物相当。此外，研究还探讨了中心手性到平面手性的传递规律，并通过DFT计算揭示了反应机理。这一成果为药物化学和材料科学提供了新的分子工具。