同行致远 | 靶向“不可成药”靶点,PROTAC®如何加速走向临床?| Bilingual
学术经纬
2025-07-30 19:51
文章摘要
本文介绍了靶向蛋白降解(TPD)技术,特别是蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC®)在药物研发中的应用。传统小分子药物依赖活性位点的结合,限制了其对约85%“不可成药”靶点的干预能力。PROTAC®通过招募E3泛素连接酶标记并降解目标蛋白,突破了这一限制。药明康德构建了一体化赋能平台,包括双功能DNA编码化合物库(DEL)筛选、连接子库构建和体内外生物活性评价等,以加速PROTAC®药物的研发。文章还探讨了PROTAC®分子在结构复杂性和成药性优化方面的挑战,并介绍了药明康德如何通过平台化技术能力支持靶向蛋白降解药物的开发。
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