eLife | 清华大学郑三多研究揭示了二聚化界面上的配体对二聚体 GPR3 的变构调节

本研究由清华大学郑三多团队发表在eLife上，探讨了A类G蛋白偶联受体（GPCR）二聚化的分子机制及其功能重要性。研究通过测定GPR3-Gs复合物的低温电子显微镜结构，发现GPR3在活化与非活化状态下均形成对称二聚体，二聚化界面主要涉及TM5和TM6。研究还鉴定出AF64394作为一种负向变构调节剂，通过靶向二聚化界面削弱Gs信号传导。这些发现为A类GPCR二聚化的结构和机制提供了新的见解，并可能为相关疾病的治疗策略提供潜在靶点。