Initial Clinical Supply Routes for Uvelostinag (MK-1454) (2)

本文主要讨论了Uvelostinag (MK-1454)的初始临床供应路线中的有机合成与工艺优化。研究背景涉及在合成过程中使用三氟乙酸（TFA）替代二氯乙酸，以及用吡咯替代Et3SiH作为二甲氧基三苯甲基阳离子的清除剂，显著减少了副产物并改善了反应特性。研究目的是通过优化反应条件和引入1-丙醇淬灭步骤，有效控制由DDTT衍生的副产物，特别是杂质81-TFA的形成。结论表明，通过添加牺牲性醇和使用30%甲基胺乙醇溶液进行最终去保护，显著提高了产物的纯度和收率，优化了整体合成工艺。