MRTX1133止步于临床 I 期｜KRAS（G12D）抑制剂

MRTX1133是一种针对KRAS（G12D）突变的高效双态抑制剂，具有显著的选择性特征，对KRAS G12D的KD为0.2 pM。该药物通过阻止SOS1催化的核苷酸交换和KRAS G12D/GTP/RAF1复合物的形成，抑制突变体KRAS依赖性信号转导。尽管MRTX1133在临床前研究中表现出良好的潜力，但其临床I期试验于2025年3月终止。这一终止可能对KRAS（G12D）突变相关癌症的治疗发展产生重要影响。