南京大学,最新Science!
催化计
2025-07-25 22:16
文章摘要
本文介绍了南京大学陆红健教授团队在Science期刊上发表的最新研究成果,提出了一种骨架编辑方法,能够直接将氮原子插入吡咯烷环,将其转化为四氢吡嗪啶骨架。该方法反应条件温和、操作简便,使用易得的O-二苯基膦酰羟胺为氮源,底物范围广,官能团兼容性强。此外,通过简单的氧化还原调控,四氢吡嗪啶可进一步转化为饱和哌嗪和芳香吡嗪啶,这些含氮丰富的骨架在医药化学中极具价值。该研究为构建复杂且药用价值突出的二氮杂环骨架提供了简便手段,填补了饱和氮杂环中氮原子插入技术的空白,推动了骨架跳跃策略在药物分子设计中的应用。
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