Copper-Catalyzed Hydroxylation of Aryl Halides

本文研究了铜催化的芳基卤化物羟基化反应，这是一种有机合成化学中的基本转化。研究使用了羟基吡啶甲酰胺配体，实现了对杂芳基卤化物的高效羟基化，并具有广泛的官能团耐受性。铜-MPBS系统最初设计用于C-N偶联，现被用于芳基溴化物的羟基化反应。相关衍生物CuHMPS在芳基溴化物、碘化物和活化的芳基氯化物的羟基化反应中表现出优异的反应活性和纯度。特别地，邻位活化底物在铜催化羟基化反应中显示出极高的反应活性和选择性。对于更难反应的芳基氯化物，需要更高活化温度（120°C）的底物，可以使用具有优异配体稳定性的Cu-DMPS系统进行羟基化。通过配体、溶剂和碱的选择，可以调整反应条件以适应特定底物。研究还设计了安全稳定的工艺条件，使用KOH、K2CO3或K3PO4水溶液在环丁砜或环丁砜与醇的混合溶剂中进行反应。