手性含氟材料-钯催化 | Nature Catalysis

本文介绍了斯克利普斯研究所Nikita Chekshin和余金权Jin-Quan Yu等在Nature Catalysis上发表的研究成果。该研究针对手性氟化有机分子的需求，开发了一种钯催化体系，采用双功能单保护氨基磺酰胺配体，实现了高度区域选择性和对映选择性β-C(sp3)-H亲核氟化反应。这一方法填补了惰性C(sp3)-H键对映选择性亲核氟化的空白，所得高对映体纯度的氟化产物可快速转化为关键生物活性骨架。此外，该方法还成功应用于使用[18F]KF对药物衍生物进行后期18F放射性标记。机理研究表明，C-F键形成通过外层球还原消除过程直接引入氟离子实现。