双靶点抗癌新突破, 科学家开发MEK/mTOR双功能抑制剂!

本文介绍了美国密歇根大学团队在JMC上首次报道的MEK/mTOR双功能抑制剂LP-65的合成与生物学评价。该研究通过将mTOR抑制剂与MEK抑制剂通过化学linker偶联，形成单一分子同时阻断两条关键致癌通路，为克服肿瘤耐药性提供了全新策略。研究背景指出，肿瘤细胞常通过MAPK和mTOR通路的交叉激活产生耐药，而传统单靶点抑制剂难以突破这一困境。研究目的旨在开发一种能够同时抑制这两条通路的双功能抑制剂。实验结果表明，LP-65在体外和体内均表现出显著的抗肿瘤活性，能够有效抑制细胞增殖、迁移，并降低关键信号蛋白的磷酸化水平。结论认为，多靶点、多通路协同抑制可能是未来抗癌药物的关键方向，LP-65的诞生为这一理念提供了实践。