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PNAS丨上海药物研究所徐华强等团队揭示了前列腺素D2受体DP1配体识别与受体激活的分子机制

iNature 2025-06-05 12:09
文章摘要
本研究通过冷冻电子显微镜技术解析了人源前列腺素D2受体DP1的非活性态及与内源性激动剂PGD2、选择性激动剂BW245C结合并与刺激性G蛋白Gs偶联的活性态结构。研究发现揭示了DP1独特的结构特征，包括非经典激活机制、配体选择性决定簇以及G蛋白偶联特性。这些发现为设计高选择性DP1靶向药物提供了理论框架，有望通过增强作用特异性并降低脱靶效应，为治疗DP1相关疾病开辟新的治疗途径。
PNAS丨上海药物研究所徐华强等团队揭示了前列腺素D2受体DP1配体识别与受体激活的分子机制
查看文献： Molecular basis for ligand recognition and receptor activation of the prostaglandin D2 receptor DP1.
查看期刊： Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America
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