Enzymatic Oxidative Kinetic Resolution

本文研究了亚胺还原酶（IREDs）在动态动力学不对称转化（DKATs）中的应用，特别是通过逆向作用模式实现阿伐可泮中间体rac-cis-1的氧化动力学拆分（KR），保留所需的(2R,3S)-1对映体，同时氧化和互变异构化不需要的对映体为烯胺4。研究通过使用醇脱氢酶（ADH）进行辅因子再生，并通过催化氢化将4回收为rac-cis-1，从而改进了合成过程。最终，KR在1公斤规模上实现了99.5%的ee值和37.2 g/L/d的时空产率（STY），并通过4的循环利用在公斤规模上确认了83.7%的收率，总收率达到57.8%。重复的KR与4的外循环序列理论上可获得72%的总收率。