OPRD｜工艺开发，蝴蝶醇告别天价时代，走向平价市场

本文介绍了对六氢-1H-吡咯里嗪及其衍生物的合成工艺进行优化的研究。研究背景是Merck早期报道的6步消旋合成路线存在安全性和效率问题。研究目的是通过优化合成路线，实现高效、安全且成本效益高的立体选择性合成。第一代路线通过替代臭氧氧化和优化还原步骤提高了收率，但仍依赖手性分离。第二代路线通过分子内亲核环化和锂离子螯合效应控制立体选择性，无需手性分离，直接获得高对映选择性产物。最终结论是优化后的工艺在高效性、立体选择性、安全性和成本效益方面均有显著提升，适合工业化生产。