SNAr-Decarboxylation to Construct C(sp2)–C(sp3) Bonds

有机合成与工艺文献分享 2025-05-03 07:55
文章摘要
本文介绍了辉瑞科学家开发的一种新型有机合成方法,通过一锅法SNAr反应和脱羧反应构建C(sp2)−C(sp3)键。研究背景是虽然过渡金属催化是构建此类键的有效工具,但科学家正在寻找更环保的有机替代方案。该方法适用于多种饱和和不饱和杂环化合物,这些结构在药物中常见。研究发现SNAr反应在室温下容易进行,但脱羧反应更具挑战性,需要过量DABCO、升温和延长反应时间。值得注意的是,该方法能保留Boc等保护基团,克服了传统脱羧条件的限制。研究还成功实现了三组分一锅法偶联反应和克级规模反应。
SNAr-Decarboxylation to Construct C(sp2)–C(sp3) Bonds
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