文献分享|Nucleic Acids Research：萘二酰亚胺-萘酰亚胺二元组通过选择性靶向多聚体 G-四链体来促进端粒损伤

本文介绍了意大利Daniela Montesarchio和Filippo Doria课题组的研究成果，他们设计并合成了一类新的基于萘二酰亚胺（NDI）和1,8-萘酰亚胺（NI）的配体，旨在选择性靶向并稳定端粒中的多聚体G-四链体（G4）。通过生物物理测定和细胞实验，研究发现NDI-NI-2、NDI-NI-3和NDI-NI-4能够显著促进端粒定位的DNA损伤，并在多种癌细胞系中表现出强效的抗肿瘤活性。此外，研究还通过计算分析和3D模型验证了这些配体的结合模式和抗肿瘤效果。这些发现为开发新型抗肿瘤药物提供了重要依据。