JACS ¦澳门大学梁重恒教授＆中山大学巢晖教授＆西工大王万河：利用双功能铱配合物破坏线粒体HK2-VDAC1互作来治疗TNBC

本文探讨了利用双功能铱配合物破坏线粒体HK2-VDAC1互作来治疗三阴性乳腺癌（TNBC）的新策略。背景方面，文章指出肿瘤细胞依赖有氧糖酵解（Warburg效应），而HK2与VDAC1的蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）对促进糖酵解和预防细胞凋亡至关重要。研究目的是开发一种新型金属PPI药物，通过偶联HK2抑制剂氯尼达明（LND）和铱配合物，以增强抗肿瘤效果。实验表明，该探针能有效靶向线粒体，抑制HK2活性，干扰HK2-VDAC1 PPI，并诱导ROS积累和细胞凋亡。结论指出，该策略不仅区分肿瘤细胞，还通过靶向递送LND和铱配合物的协同作用，为TNBC治疗提供了新思路。