Oxetane Synthesis via Alcohol C−H Functionalization

本文介绍了诺丁汉大学和AstraZeneca的研究团队通过光化学C–H官能团化反应，利用乙烯基硫鎓三氟甲磺酸盐与伯醇和仲醇反应合成氧杂环丁烷的方法。氧杂环丁烷作为生物活性分子中的重要结构，具有独特的性质优势，但传统合成方法在底物范围和多步骤路线上存在局限。研究团队提出了一种通过C–H官能团化和分子内SN2级联反应，利用有机光敏剂（4CzIPN）和蓝光LED照射实现高效合成氧杂环丁烷的策略。该方法适用于伯醇和环状/非环状仲醇，并展现出高非对映选择性（>20:1）。此外，该方法还被成功应用于一步合成生物活性类固醇衍生物，显著简化了传统多步骤合成路线。