Adv Sci | 张良/毕洪凯/周璐团队合作开发靶向幽门螺杆菌特异性靶标FabX抑制剂

本文介绍了上海交通大学张良团队、南京医科大学/海南医科大学毕洪凯团队和复旦大学周璐团队合作在Advanced Science杂志上发表的研究成果。该研究针对幽门螺杆菌这一导致胃炎和胃癌的一级致癌病原菌，开发了靶向其特异性靶标FabX的小分子抑制剂FBX-1991。研究团队通过构建小鼠感染模型，证实FabX催化产生的ROS对幽门螺杆菌胃部定殖至关重要。通过高通量筛选和构效关系改造，获得了高效抑制FabX的化合物FBX-1991，并解析了其与FabX的复合物结构。实验证明FBX-1991能选择性抑制幽门螺杆菌的增殖、ROS分泌及胃部定殖能力，为研发特异性靶向幽门螺杆菌的新型抗菌药物提供了先导小分子探针工具。