Asymmetric Reductive Amination of Unfunctionalized Ketone

本文探讨了在未功能化酮的不对称还原胺化过程中，钛酸四异丙酯和乙酸的使用对构建立体中心的影响。研究通过高通量实验评估了配体、添加剂和溶剂对化学反应的影响，并开发了一种基于酸性后处理的实用程序。此外，Boehringer Ingelheim的工艺化学家提出了引入晶种TiO2以减少不可过滤絮凝物的形成的替代方案。尽管增加酒石酸的量并未显著提高产物的对映纯度，但引入亚化学计量的扁桃酸改善了分离效果。